Ganciclovir pour l'injection 0.25g/a lyophilisé l'injection Ganciclovir

Ganciclovir pour l'injection 0.25g/a lyophilisé l'injection Ganciclovir

Produit : Ganciclovir pour l'injection

Spécifications : Lyophilisé, 0.25g

Norme : BP, USP

Emballage : 50vials/box

Description :

Un analogue d'acyclovir qui est un inhibiteur efficace de la famille de Herpesvirus comprenant le cytomégalovirus. Ganciclovir est employé pour traiter des complications des infections SIDA-associées de cytomégalovirus.

Indication :

Pour l'induction et l'entretien dans le traitement du retinitis de cytomégalovirus (CMV) dans les patients immunodéprimés, y compris des patients présentant le syndrome acquis (AIDS) d'immunodéficit. Également utilisé dans le traitement de la maladie grave de cytomégalovirus (CMV), y compris CMV la pneumonie, CMV la maladie gastro-intestinale, et infections CMV disséminées, dans les patients immunodéprimés.

Pharmacodynamie :

Ganciclovir est un analogue synthétique de nucléoside de 2' - le deoxyguanosine qui empêche la reproduction des virus du herpès in vitro et in vivo. Les virus humains sensibles incluent le cytomégalovirus (CMV), le virus d'herpès -1 et -2 (HSV-1, HSV-2), le virus d'Epstein-Barr (EBV) et le virus (VZV) de zoster de varicella, toutefois des études cliniques ont été limitées à l'évaluation de l'efficacité dans les patients présentant CMV l'infection. Ganciclovir est une prodrogue qui est structurellement semblable à l'acyclovir. Il empêche la reproduction de virus par son encorporation dans l'ADN virale. Cet encorporation empêche le dATP et mène à l'ADN défectueuse, cessant ou retardant les machines virales exigées pour écarter le virus à d'autres cellules.

Mécanisme d'action :

L'activité antivirale de Ganciclovir empêche la reproduction de virus. Cette action inhibitrice est fortement sélective car la drogue doit être convertie en forme active par une enzyme cellulaire virus-codée, kinase (TK) de thymidine. Le TK catalyse la phosphorylation du ganciclovir au monophosphate, qui alors est plus tard converti en diphosphate par la kinase cellulaire de guanylate et en triphosphate par un certain nombre d'enzymes cellulaires. In vitro, le triphosphate de ganciclovir arrête la reproduction de l'ADN virale d'herpès. Une fois utilisé comme substrat pour l'ADN polymérase Viral, le triphosphate de ganciclovir empêche competitivement le dATP menant à la formation de l'ADN “défectueuse”. C'est où le triphosphate de ganciclovir est incorporé au brin d'ADN remplaçant plusieurs des bases d'adénosine. Ceci a comme conséquence la prévention de la synthèse d'ADN, car des ponts de phosphodiester mettent en boîte plus longtemps d'être construits, déstabilisant la mèche. Ganciclovir empêche les ADN polymérases Viraux plus effectivement qu'il fait la polymérase cellulaire, et élongation de chaîne reprend quand le ganciclovir est enlevé.

Dosages adultes habituels :

1. Pour traiter le keratitis aigu d'herpès (ulcères dendritiques)

1 gtt 5 fois quotidiennes (environ toute les 3 heures tandis qu'éveillé) jusqu'à l'ulcère cornéen guérit ; puis 1 gtt trois fois par jour pendant 7 jours

2. Pour traiter l'infection CMV

5 mg/kg I.V. plus de 1 heure toute les 12 heures pendant 14 à 21 jours. Entretien : P.O. de mg 1 000 trois fois par jour