Injection parentérale de dichlorhydrate de quinine de petit volume de drogue antimalarique

Injection parentérale de dichlorhydrate de quinine de petit volume de drogue antimalarique

 

 

Produit : Injection de dichlorhydrate de quinine

Spécifications : 200mg/2ml ; 400mg/4ml ; 600mg/2ml

Norme : BP, USP

Emballage : 10 x 10amps/box

 

Description :

Un alcaloïde dérivé de l'écorce de l'arbre de quinquina. Il est employé comme drogue antimalarique, et est la substance active en extraits du quinquina qui ont été employés dans ce but depuis avant 1633. La quinine est également un antipyrétique et un analgésique doux et a été employée dans des préparations de rhume de cerveau dans ce but. Elle a été employée généralement et en tant qu'aromatisant amer et, et est encore utile pour le traitement de la babésiase. La quinine est également utile dans quelques désordres musculaires, particulièrement les crampes de jambe et le congenita nocturnes de myotonia, en raison de ses effets directs sur des canaux de membrane et de sodium de muscle. Les mécanismes de ses effets antimalariques ne sont pas bons compris.

 

Indication :

Pour le traitement des crampes de malaria et de jambe

 

Indications structurées :

Malaria provoquée par falciparum de Plasmodium

 

Pharmacodynamie

La quinine est employée parentéralement pour traiter des infections potentiellement mortelles provoquées par malaria chloroquine-résistante de falciparum de Plasmodium. La quinine agit en tant que schizonticide de sang bien qu'elle ait également l'activité gametocytocidal contre le vivax de P. et les malariae de P. Puisque c'est une base faible, il est concentré dans les vacuoles de nourriture du falciparum de P. On le pense pour agir en empêchant la polymérase de heme, permettant de ce fait l'accumulation de son substrat cytotoxique, heme. Comme drogue schizonticidal, il est moins efficace et plus toxique que la chloroquine. Cependant, il a un endroit spécial dans la gestion de la malaria grave de falciparum dans les secteurs avec la résistance connue à la chloroquine.

 

Mécanisme d'action

Le mécanisme théorisé de l'action pour la quinine et les drogues antimalariques connexes est que ces drogues sont toxiques au parasite de malaria. Spécifiquement, les drogues interfèrent la capacité du parasite de décomposer et digérer l'hémoglobine. En conséquence, le parasite meurt de faim et/ou accumule les niveaux toxiques de l'hémoglobine en soi partiellement dégradée.

 

Contres-indication

Insuffisance de G6PD, histoire d'hématurie ou de purpura thrombocytopenic quinineinduced, hypersensibilité à la quinine ou ses composants, névrite optique, grossesse, acouphène

 

Interactions

drogues

acetazolamide, bicarbonate de soude : Plus grand risque de toxicité de quinine

aluminium-contenir des antiacides : Absorption probablement retardée ou diminuée de quinine

aminophylline, théophylline : Effets inverses probablement accrus de quinine

antimyasthenics : Effet antimyasthenic probablement contrarié sur le muscle squelettique

atorvastatin : Niveau accru d'atorvastatin de sang ; plus grand risque de myopathy ou

rhabdomyolysis

carbamazepine, phénobarbital, phenytoin : Probablement plus grand taux sanguin de ces derniers

drogues ; niveau probablement diminué de quinine de sang

cimétidine : Dégagement probablement réduit de quinine

antiarrhythmics de la classe 1A tel que l'antiarrhythmics de disopyramide, de procaïnamide, de quinidine et de classe III tel que l'amiodarone, dofetilide, sotalo ; Substrats CYP3A4 tels que l'astemizole, cisapride, halofantrine, pimozide, quinidine, terfenadine ; antibiotiques de macrolide tels que l'érythromycine ; mefloquine : Risque de prolongation de quart et potentiellement mortel accrus

arrythmias

debrisoquine, desipramine, dextromethorphan, flecainide, métoprolol, paroxetine : Probablement plus grands taux sanguins de ces drogues ; plus grand risque de digoxin défavorable de réactions : Niveau accru de digoxin de sang

érythromycine, ketoconazole, ritonavir, troleandomycin : Niveau probablement accru de quinine de sang

flecainide, quinidine : Plus grand risque de prolongation d'intervalle de QRS

hemolytics, drogues neurotoxic, drogues ototoxic : Plus grand risque de toxicité de ces drogues

inducteurs hépatiques d'enzymes, rifampin : Niveau probablement diminué de quinine de sang

mefloquine : Plus grand risque de saisies

dresseurs neuromusculaires : Renforcé

anticoagulants oraux de blocus neuromusculaire : Probablement plus grands effets d'anticoagulant et risque de saignement

vérapamil : Plus grand risque d'intervalle prolongé de RP

 

Réactions défavorables

CNS : Vertiges, mal de tête

Cv : Intervalles prolongés de RP, de QRS ou de quart ;

torsades de pointes ; arythmies ventriculaires

EENT : Vision brouillée, perte d'audition,

acouphène, changements de vision comprenant la cécité

ENDO : Hypoglycémie

GI : Douleur abdominale ou épigastrique, diarrhée,

nausée, vomissant

HEME : Thrombocytopénie

PEAU : Diaphoresis, rinçant