Thérapie d'injection de chlorhydrate d'Irinotecan pour le Cancer côlorectal métastatique

Injection de chlorhydrate d'Irinotecan pour le Cancer côlorectal métastatique

Produit : Injection de chlorhydrate d'Irinotecan

Spécifications : 40mg/2ml, 100mg/5ml

Norme : BP, USP

Emballage : 10 fioles/boîte

Description :

Irinotecan est un inhibiteur d'enzyme antinéoplastique principalement utilisé dans le traitement du cancer côlorectal. C'est un dérivé du camptothecin qui empêche l'action du topoisomerase I. Irinotecan empêche le religation du brin d'ADN en liant au complexe du topoisomerase I-DNA, et cause la rupture et la mort cellulaire d'ADN de double-brin. C'est un dérivé de camptothecin. Irinotecan était approuvé pour le traitement du cancer pancréatique avancé en octobre 2015.

Indication et dosage

Pour le traitement du cancer côlorectal métastatique (thérapie principale une fois administré avec du fluorouracil 5 et le leucovorin). Également utilisé en combination avec le cisplatin pour le traitement du petit cancer de poumon étendu de cellules. Irinotecan est actuellement à l'étude pour le traitement du cancer du col de l'utérus métastatique ou récurrent. Également utilisé en combination avec le fluorouracil et le leucovorin pour le traitement des patients avec l'adénocarcinome métastatique du pancréas après thérapie basée sur gemcitabine suivante de progression de la maladie.

Pour traiter le cancer côlorectal : 125 mg/m2 I.V. plus de minute 90 chaque sem. pendant 4 sem., suivie de 2 sem. sans drogue, répètent alors le cycle de 6 sem. ; ou 350 mg/m2 I.V. plus de minute 90 toutes les 3 sem.

Pharmacodynamie

Irinotecan est un inhibiteur d'enzyme antinéoplastique principalement utilisé dans le traitement du cancer côlorectal. Irinotecan est un dérivé semisynthétique de camptothecin. Camptothecins interactif spécifiquement avec le topoisomerase I, une enzyme au noyau de cellules qui règle la topologie d'ADN et facilite des processus nucléaires tels que la reproduction, la recombinaison, et la réparation d'ADN. Pendant ces processus, le topoisomerase I soulage la tension de torsion en ADN en induisant les coupures à un fil réversibles, permettant aux brins simples d'ADN de passer par la coupure. Le 3' - le terminus d'ADN des mèches cassées d'ADN lient en covalence avec de l'enzyme de topoisomerase pour former une intermédiaire catalytique appelée un complexe clivable. Après que l'ADN soit suffisamment détendue et la réaction de passage de mèche est complète, le topoisomerase d'ADN rattache les mèches cassées d'ADN pour former les topoisomers chimiquement inchangés qui permettent à la transcription de procéder. Irinotecan et son métabolite actif SN-38 lient au topoisomerase I-DNA complexe et empêchent le religation de ces coupures à un fil. La recherche actuelle suggère que la cytotoxicité d'irinotecan soit due aux dommages d'ADN de double-brin produits pendant la synthèse d'ADN quand les enzymes de reproduction agissent l'un sur l'autre avec le complexe ternaire constitué par le topoisomerase I, ADN, et Irinotecan ou SN-38. Les cellules mammifères ne peuvent pas efficacement réparer ces derniers des coupures de double-brin. La contribution précise de SN-38 à l'activité d'irinotecan chez l'homme n'est pas connue. Irinotecan est cycle cellulaire phase-spécifique (S-phase).

Mécanisme d'action

Irinotecan empêche l'action du topoisomerase I. Irinotecan empêche le religation du brin d'ADN en liant au complexe du topoisomerase I-DNA. La formation de ce complexe ternaire interfère la fourche de réplication mobile, qui induit l'arrestation de reproduction et les coupures bicaténaires mortelles en ADN. En conséquence, des dommages d'ADN ne sont pas efficacement réparés et l'apoptosis (mort cellulaire programmée) se produit.