Amlodipine Besylate marque sur tablette 2.5mg, 5mg, les médicaments 10mg oraux

Amlodipine Besylate marque sur tablette 2.5mg, 5mg, les médicaments 10mg oraux

Produit : Tablettes d'Amlodipine Besylate

Spécifications : 2.5mg, 5mg, 10mg

Norme : USP

Emballage : les années 10/boursouflure

Description :

Amlodipine est un dresseur de long-action de canal de calcium du dihydropyridine 1,4. Il agit principalement sur les cellules musculaires lisses vasculaires en stabilisant les canaux de type l tension-à déchenchements périodiques de calcium dans leur conformation inactive. En empêchant l'afflux du calcium en cellules musculaires lisses, l'amlodipine empêche la contraction et la vasoconstriction calcium-dépendantes de myocyte. Une seconde a proposé que le mécanisme pour les effets vasodilatoires de la drogue comporte l'inhibition dépendant du pH de l'afflux de calcium par l'intermédiaire de l'inhibition de l'anhydrase carbonique de muscle lisse. Quelques études ont prouvé que l'amlodipine exerce également des effets inhibiteurs sur les canaux de type n tension-à déchenchements périodiques de calcium. des canaux de type n de calcium situés dans le système nerveux central peuvent être impliqués dans la sensation nociceptive de signalisation et de douleur. Amlodipine est employé pour traiter l'hypertension et l'angine stable chronique.

Indication

Pour le traitement de l'hypertension et de l'angine stable chronique.

Pharmacodynamie

Amlodipine appartient à la classe de (DHP) de dihydropyridine des dresseurs (CCBs), la classe la plus très utilisée de canal de calcium de CCBs. Il y a au moins cinq types différents de canaux de calcium dans homo sapiens : L, n, P/Q-, r et de type t. On l'a largement accepté que les canaux de type l de calcium de cible de DHP CCBs, le canal principal en cellules musculaires qui négocient la contraction ; cependant, quelques études ont indiqué que l'amlodipine également lie à et empêche les canaux de type n de calcium (voir les références dans la section de cibles). Semblable à l'autre DHP CCBs, amlodipine lie directement aux canaux de type l inactifs de calcium stabilisant leur conformation inactive. Puisque les dépolarisations artérielles de muscle lisse sont plus longues dans la durée que des dépolarisations de muscle cardiaque, les canaux inactifs sont plus répandus en cellules musculaires lisses. L'épissure alternative de la sous-unité alpha-1 du canal donne à amlodipine la sélectivité artérielle supplémentaire. Aux concentrations sous-toxiques thérapeutiques, l'amlodipine exerce peu d'effet sur les myocytes et les cellules cardiaques de conduction.

Mécanisme d'action

Amlodipine diminue la contractilité artérielle de muscle lisse et la vasoconstriction suivante en empêchant l'afflux des ions de calcium par les canaux de type l de calcium. Les ions de calcium écrivant la cellule par ces canaux lient à la calmoduline. la calmoduline liée par calcium alors lie à et active la kinase (MLCK) de chaîne légère de myosine. MLCK activé catalyse la phosphorylation de la sous-unité de réglementation de chaîne légère de myosine, une étape principale dans la contraction de muscle. L'amplification de signal est réalisée par la libération induite par le calcium de calcium du réticulum sarcoplasmique par des récepteurs de ryanodine. L'inhibition de l'afflux initial du calcium diminue l'activité contractile des cellules musculaires lisses et des résultats artériels dans la vasodilation. Les effets vasodilatoires de l'amlodipine ont comme conséquence une diminution globale de tension artérielle. Amlodipine est un CCB de long-action qui peut être employé pour traiter doux pour modérer l'hypertension artérielle essentielle et l'angine liée à l'effort (angine stable chronique). Un autre mécanisme possible est que l'amlodipine empêche l'activité carbonique de l'anhydrase I de muscle lisse vasculaire causant les augmentations cellulaires de pH qui peuvent être impliquées en réglant l'afflux intracelluar de calcium par des canaux de calcium.