Le sulfate d'hydrogène de Clopidogrel marque sur tablette les comprimés Film-enduits, les médicaments 75mg oraux

Le sulfate d'hydrogène de Clopidogrel marque sur tablette les comprimés Film-enduits, les médicaments 75mg oraux

Produit : Tablettes de sulfate d'hydrogène de Clopidogrel

Spécifications : comprimés Film-enduits, 75mg

Norme : BP, USP

Emballage : 7's/boursouflure

Description :

Le bisulfate de Clopidogrel est un inhibiteur de l'agrégation causée par l'ADP de plaquette agissant par inhibition directe de diphosphate d'adénosine (ADP) liant à son récepteur et de l'activation ADP-négociée suivante du complexe de la glycoprotéine GPIIb/IIIa.

Les comprimés de Clopidogrel, mg d'USP 75 pour l'administration par voie orale contiennent mg 97,875 de bisulfate de clopidogrel, qui est l'équivalent de molaire de mg 75 de base de clopidogrel.

Indications et utilisation :

1. Syndrome coronaire aigu

Des comprimés de Clopidogrel peuvent être administrés avec ou sans la nourriture.

Pour des patients présentant la non-ST-altitude ACS (UA/NSTEMI), les comprimés initiés de clopidogrel avec une dose de charge orale simple de mg 300 et continuent alors à mg 75 une fois quotidiennement. Aspirin initié (75 à mg 325 une fois quotidiennement) et continuent en combination avec des comprimés de clopidogrel.

Pour des patients avec STEMI, la dose recommandée de clopidogrel est mg 75 une fois quotidien oralement, administré en combination avec aspirin (75 à mg 325 une fois quotidiennement), avec ou sans des thrombolytics. Clopidogrel peut être lancé avec ou sans une dose de charge.

2. MI récent, course récente, ou maladie artérielle périphérique établie

La dose quotidienne recommandée de clopidogrel est mg 75 une fois quotidien oralement, avec ou sans la nourriture.

4. CYP2C19 pauvres Metabolizers

5. Le statut pauvre du metabolizer CYP2C19 est associé à la réponse antiplaquette diminuée au clopidogrel. Bien qu'un régime de dose plus élevée dans des metabolizers pauvres augmente la réponse antiplaquette, un régime approprié de dose pour cette population des patients n'a pas été établi.

6. Utilisation avec des inhibiteurs (PPI) de pompe de Proton

Évitez utilisant l'omeprazole ou l'esomeprazole avec le clopidogrel. L'Omeprazole et l'esomeprazole réduisent de manière significative l'activité antiplaquette du clopidogrel. Quand l'administration concomitante d'un PPI est exigée, envisagez de n'employer un autre agent de acide-réduction avec minimal ou aucun effet inhibiteur CYP2C19 sur la formation du métabolite d'active de clopidogrel.

Pharmacodynamie

Puisque le clopidogrel est une prodrogue, il doit être métabolisé par les enzymes CYP450 pour produire le métabolite actif qui empêche l'agrégation de plaquette. Ce métabolite actif empêche sélectivement le diphosphate d'adénosine (ADP) liant à son récepteur de la plaquette P2Y12 et plus tard à l'activation ADP-négociée de la glycoprotéine GPIIb/IIIa complexe, agrégation inhibante de ce fait de plaquette.

Mécanisme d'action

Le métabolite actif du clopidogrel empêche lier du diphosphate d'adénosine (ADP) à son récepteur de plaquette, altérant l'activation ADP-négociée du complexe de la glycoprotéine GPIIb/IIIa. On lui propose que l'inhibition implique un défaut dans la mobilisation des dépôts des granules de plaquette à la membrane externe. il dopent spécifiquement et empêchent irréversiblement le sous-type P2Y12 du récepteur d'ADP, qui est important dans l'agrégation des plaquettes et de l'édition absolue par la fibrine de protéine. Aucune interférence directe ne se produit avec le récepteur de GPIIb/IIIa. Car le complexe de la glycoprotéine GPIIb/IIIa est le récepteur principal pour le fibrinogène, son activation altérée empêche le fibrinogène liant aux plaquettes et empêche l'agrégation de plaquette. En bloquant l'amplification de l'activation de plaquette par ADP publié, l'agrégation de plaquette induite par des agonistes autres que l'ADP est également empêchée par le métabolite actif du clopidogrel.